由于肿瘤细胞对光敏剂的吸收增强，靶向光动力疗法(TPDT)被认为优于传统的光动力疗法。本文将三肽Arg-Gly-Asp (RGD)沿轴向共价连接到硅酞菁上，合成了一种两亲性不对称环-Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys (cRGDyK)共轭硅酞菁(RSP)，用于三阴性乳腺癌(TNBC)的TPDT治疗。RSP作为生理缓冲液中的单体进行了光谱表征。与此同时，RGD修饰RSP后，在过表达ανβ3整合素受体结合RGD的TNBC细胞中光敏剂大量积累，大大降低了光毒性风险。体外光动力学实验表明，RSP在4T1细胞系中的IC50值为295.96 nM，引起肿瘤细胞明显凋亡。RSP对小鼠原位TNBC的抑瘤率达到74%，而非靶向光敏剂对肿瘤无明显抑制作用。综上所述，这种新型靶向酞菁硅合成路线简单、靶向性强、TPDT治疗TNBC疗效高，具有良好的临床转译潜力。