具有第二近红外(NIR-II)生物窗口发射的有机荧光分子在肿瘤光疗中引起了越来越多的研究。苯并双噻二唑(BBT)作为电子受体被广泛用于构建具有强近红外(NIR)吸收和NIR-II荧光的供体-受体-供体(D-A-D)结构荧光团。迄今为止，许多基BBT的NIR-II染料由于其特殊的结构可调节性、生物相容性和光物理性质而被用于肿瘤光治疗。本文系统地综述了基于BBT的小分子NIR-II染料的研究进展，重点介绍了NIR-II染料的分子设计和生物应用。首先，详细讨论了在构建高性能基于BBT的NIR-II荧光团中微调光物理性质的分子工程策略。重点介绍了它们在光学成像和光治疗中的生物学应用。最后，总结了基于BBT的NIR-II荧光染料目前面临的挑战和未来的发展前景。这一综述将显著促进BBT衍生的NIR-II荧光团用于癌症光疗的进一步研究进展。