光动力疗法(PDT)利用I型光反应,由于其比常用的II型光反应具有耐缺氧的优势,因此作为一种有效的癌症治疗方法具有很大的潜力。开发了几种I型光敏剂;然而,它们主要诱导细胞毒性,具有较差的肿瘤特异性和低效率的治疗。为了解决这一问题,本文报道了一种氨基肽酶N (APN)激活的I型光疗探针(CyA)用于抗缺氧PDT与免疫治疗相结合,以有效治疗癌症。CyA可以特异性激活APN诱导的底物裂解后的近红外荧光、光声信号和光毒性以及随后产生的活性光疗分子(如CyBr)。在常氧和缺氧条件下,CyA对过表达APN的肿瘤细胞具有特异性的成像能力和有效的光毒性。此外,局部可激活的PDT诱导全身抗肿瘤免疫反应。更重要的是,与单独治疗相比,局部活化PDT和全身免疫治疗的结合可以增强治疗效果,提高活小鼠的肿瘤抑制效率。本研究旨在提出一种可激活的光疗探针,用于有效的耐缺氧PDT和联合治疗。