酶激活近红外(NIR)荧光探针和光敏剂(PS)已成为分子成像和光动力治疗(PDT)的有前途的工具。然而，在生物体中，酶激活后在感兴趣的位点或附近选择性保留甚至富集这些试剂仍然是一项具有挑战性的任务。我们整合了非共价和共价保留方法，引入了一种新的多效应策略, 一种酶刺激导致三种类型的效应, 用于设计酶激活的近红外探针或PS。利用这种策略，我们构建了一个碱性磷酸酶(ALP)激活的近红外荧光探针和一个近红外PS，它们分别被ALP选择性激活以开启近红外荧光或光敏能力。这些试剂在ALP过表达的肿瘤细胞中显示出显著的富集，伴随着细胞内硫醇的大量消耗。在体内PDT模型中对这种可激活NIR PS的研究结果表明，HeLa肿瘤完全被抑制，所有被试小鼠完全康复。即使单次使用这种NIR PS也足以完全抑制小鼠的肿瘤，这表明该策略在生物医学应用中的巨大应用前景。