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行业文献

Nat. Commun:酶催化的分子聚集

内容提要

我们成功地在肿瘤过表达酶γ-谷氨酰转移酶(GGT)的催化下,实现了聚集诱导发射光敏剂((AIE-PS))TBmA的肿瘤靶向聚集。TBmA- glu可被GGT激活,通过裂解γ -谷氨酰键释放TBmA。TBmA的水溶性差导致其聚集,从而导致聚集增强的发射和光动力活性。TBmA-Glu不仅通过GGT光降解诱导谷胱甘肽(GSH)耗竭,还通过光动力治疗引发肿瘤细胞脂质过氧化积累和铁死亡。最后,雌性小鼠异种肿瘤移植和原位肝癌模型的体内研究也证明了TBmA-Glu具有显著的抗癌作用。这种可由GGT激活的AIE-PS所显示的卓越的癌症靶向能力和治疗效率,突出了酶介导的调节是调节细胞内小分子聚集的有效途径,从而推进了各种疾病的创新治疗策略。


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