内容提要

本文首次提出了一种氨基功能化策略，以构建具有NIR-I至NIR-II可调发射的肾靶向荧光团NHcy库。其中，NHcy-8是第一个没有肾脏清除片段的小分子NIR-II染料，专门用于肾脏靶向成像。在这类NIR-II荧光基团的基础上，开发了首个NIR-II小分子肾脏靶向pH探针NIR-II-pH，该探针在静脉注射后表现出理想的肾脏分布，只有在酸中毒激活后才会荧光。利用NIR-II- ph对顺铂诱导的肾脏疾病模型进行体内荧光/光声成像，发现随着疾病进展代谢性酸中毒日益严重，能够比临床方法提前36 h（顺铂组）敏感地检测到酸中毒的发生。因此，本研究引入了一种实用的NIR-II肾靶向探针，为指导肾靶向NIR-II荧光团作为肾脏疾病的诊断辅助工具提供了有用的分子蓝图。