大多数NIR-II荧光染料，特别是聚甲川花菁，在水溶液中不可避免地存在自猝灭现象。这种性质严重限制了它们在高分辨率生物成像中的应用。本文通过分子探针的结构修饰和两亲性多肽的共价偶联，合成了一种NIR-II大分子探针(MPAE)，具有良好的生物相容性和可忽略的系统副作用。分子探针的立体结构和聚合物的共轭能有效地阻止堆积，因此在水溶液中表现出优异的耐猝灭性(绝对QY = 0.178%)。这一显著特征使其比临床使用的ICG具有更深的组织穿透性，在NIR-II荧光成像中肿瘤部位具有较高的对比度亮度。MPAE-NPS对乳腺肿瘤小鼠在1064 nm照射下具有良好的抗肿瘤活性，且无反弹和复发，其肿瘤部位的有效积累和光热转换效率高达40.07%。所有这些突出的性能显示了MPAE-NPS在NIR-II窗口内的纳米药物传递和成像辅助光热治疗方面的巨大前景。